Farmacologie/Nitraten
Inleiding
bewerken- De nitraten horen bij de eerstelijns behandeling van angina pectoris. Zowel in de acute fase, als bij onstabiele angor, als voor onderhoudsbehandeling.
- Ook voor de behandeling van hartinsufficiëntie, zware hartdecompensatie en acuut myocardinfarct zijn nitraten aangewezen.
- Als medicatie voor acuut longoedeem.
Organische nitraten
bewerkenChemische structuur
bewerkenWerkingsmechanisme
bewerkenOrganische nitraten zorgen voor de relaxatie van gladde spieren, voornamelijk vasculaire gladde spieren.
Reactie organisch nitraat met een weefselSH-groep -> vrijstelling van anorganisch nitriet (NO2-) In de cel omzetting van nitriet (NO2-) -> tot stiksofoxide (NO) Vorming van het intermediair nitrosothiol In cytosol activatie van guanylaat cyclase Guanylaat cyclase zorgt voor de omzetting van cGTP -> cGMP cGMP activeert het proteïnekinase met daling van de calciumconcentratie Door de daling van de calciumconcentratie -> spierrelaxatie
- Voorzorgen
- Tolerantie van gladde spiercellen bij continu contact met nitraat, waardoor verminderde relaxatie.
Farmacokinetische eigenschappen
bewerkenFarmacodynamische eigenschappen
bewerkenHemodynamische eigenschappen
bewerken- Algemene coronaire vasodilatatie door opheffen van vaatspasmen. (Geen opheffing van vaatobstructies door atheroomplaques).
- Collaterale vasodilatatie met verandering in bloedflow ten voordele van ischemische gebieden met collaterale circulatie.