Farmacologie/Nitraten
Inleiding bewerken
- De nitraten horen bij de eerstelijns behandeling van angina pectoris. Zowel in de acute fase, als bij onstabiele angor, als voor onderhoudsbehandeling.
- Ook voor de behandeling van hartinsufficiëntie, zware hartdecompensatie en acuut myocardinfarct zijn nitraten aangewezen.
- Als medicatie voor acuut longoedeem.
Organische nitraten bewerken
Chemische structuur bewerken
Werkingsmechanisme bewerken
Organische nitraten zorgen voor de relaxatie van gladde spieren, voornamelijk vasculaire gladde spieren.
Reactie organisch nitraat met een weefselSH-groep -> vrijstelling van anorganisch nitriet (NO2-) In de cel omzetting van nitriet (NO2-) -> tot stiksofoxide (NO) Vorming van het intermediair nitrosothiol In cytosol activatie van guanylaat cyclase Guanylaat cyclase zorgt voor de omzetting van cGTP -> cGMP cGMP activeert het proteïnekinase met daling van de calciumconcentratie Door de daling van de calciumconcentratie -> spierrelaxatie
- Voorzorgen
- Tolerantie van gladde spiercellen bij continu contact met nitraat, waardoor verminderde relaxatie.
Farmacokinetische eigenschappen bewerken
Farmacodynamische eigenschappen bewerken
Hemodynamische eigenschappen bewerken
- Algemene coronaire vasodilatatie door opheffen van vaatspasmen. (Geen opheffing van vaatobstructies door atheroomplaques).
- Collaterale vasodilatatie met verandering in bloedflow ten voordele van ischemische gebieden met collaterale circulatie.